Clase de:

"Antivirales. Aplicaciones Prácticas."


C. Famciclovir

El famciclovir es un profármaco del penciclovir, que es 100 veces menos potente que el aciclovir TP, pero con vida una vida media de 7- 20 horas.

La administración a largo plazo de este medicamento puede ser tumorogénica y se ha asociado a toxicidad testicular en animales

El Penciclovir se encuentra estructuralmente relacionado con el Ganciclovir, pero farmacologica y microbiológicamente mas relacionado con el Aciclovir.

El famciclovir por vía oral se utiliza para el tratamiento del herpes zoster agudo localizado en adultos inmunocompetentes. También se utiliza por vía oral como profilaxis de herpes genital recurrente en pacientes con VIH. Este fármaco puede tener una posible utilidad en hepatitis crónica.


Sus principales efectos secundarios son dolor de cabeza, fatiga, nauseas y vómito


D. Valaciclovir


El Valaciclovir es el ester l-valina de aciclovir. Este fármaco es una prodroga y no exhibe ninguna actividad antiviral hasta que se hidroliza en la pared instestinal o en el hígado a aciclovir.

La ventaja de la estructura química de este medicamento frente al aciclovir es que tiene una absorción en el tracto gastrointestinal aumentada y por ende su biodisponibilidad por esta vía es mejor.

El Valaciclovir por vía oral se utiliza para el tratamiento del Herpes Zoster en adultos inmunocompetentes. También se usa para los episodios iniciales y recurrentes de herpes genital.

También se utiliza en profilaxis de CMV en trasplantes.


E. Cidofovir


El Cidofovir es un derivado nucleósido acíclico de citosina que es activo sobre el herpes virus y el citomegalovirus, y que no requiere de la timidina cinasa para fosforilación. Por esta razón este fármaco puede ser de utilidad en cepas de Herpes Virus resistentes por deficiencia de timidina cinasa.

El Cidofovir es el primer miembro de un grupo de antivirales que han sido llamdados análogos de nucleótidos de fosfonato acíclicos.

Una de las grandes ventajas de este fármaco es que se administra una vez por semana y cubre a las cepas de Citomegalovirus que son reisistentes al aciclovir y el ganciclovir. El fármaco también es activo contra Varicela Zoster y el virus del Ebstein Barr.

Lo malo de este fármaco es que dentro de sus efectos colaterales se encuentran: Nefrotoxicidad, neutropenia, hipotonía ocular, acidosis metabólica. Este fármaco se administra por vía intravenosa. Es muy útil para la retinopatía por citomegalovirus.


F. Trifluridina


La trifluridina es un nucleósido pirimidínico fluorado en solución oftálmico que se utiliza principalmente para la queratoconjuntivitis primaria y queratitis epitelial recurrentes por herpes simple tipo I y II, además del Citomegalovirus. También se utiliza en infecciones cutáneas por herpes resistente a aciclovir

El mecanismo de acción exacto se desconoce, pero se sabe que el compuesto inhibe las DNA polimerasas y el virus no puede incorporar la timidina dentro de su DNA viral.


G. Vidarabina


Este fármaco es un análogo de adenosina que posee actividad contra el herpes simplex I y II, varicela zoster y hepadnavirus (como el virus de la Hepatitis B).

La Viradabina se utiliza en encefalitis por herpes simple e infecciones graves por herpes zoster. Se considera alternativo al aciclovir en encefalitis herpética, herpes neonatal y herpes zoster en inmunodeprimidos


H. Foscarnet


El foscarnet es un
análogo orgánico del pirofosfato inorganico que se utiliza por vía intravenosa.

Este fármaco inhibe los virus herpes, CMV y el VIH, al inhibir la DNA polimerasa sin fosforilación previa y la transcriptasa reversa.

Actualmante el Foscarnet se utiliza en retinitis por citomegalovirus e infecciones por herpes simple resistente a aciclovir o ganciclovir.


I. Idoxuridina


Análogo de pirimidina, sustrato para timidina cinasa incorporándose en el DNA celular y viral, por lo que solo se usa en aplicación tópica. Dentro de sus efectos adversos se encuentran irritación local e inflamación. Se usa en queratitis por Herpes.

 

 

 


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