Clase de:

"Aminoglicósidos. Aplicaciones Prácticas"


Introducción:

En 1944 el doctor Ruso Selman A. Waksman se encontraba estudiando algunos hongos del suelo, especialmente el Streptomyces Griseus y observó que tenía propiedades bactericidas. Con base este hongo este científico desarrolló el primer Aminoglicósido de la historia: La Estreptomicina.

Posteriormente trabajando con algunos de sus estudiantes y otros asociados, desarrollo nuevos compuestos como la Griseina en 1946, la fracidina, la candicidina y otros mas. Sin embargo en 1948 aisló la Neomicina a partir del Streptomyces Fradie, un fármaco con un amplio potencial terapéutico, pero con el inconveniente de ser una droga muy tóxica para usarse a nivel sistémico.

En 1952 este científico obtuvo el premio Nobel de fisiología y medicina "por su descubrimiento de la Estreptomicina, el primer anitbiótico efectivo contra la tuberculosis".

En 1963 se aisló la Gentamicina a partir de la Micromonospora sp. Este fármaco es uno de los que mas se usa de la familia de los Amnioglicósidos.

En el año de 1974 se consiguió aislar a la Tobramicina a partir del Streptomyces sp y se creó un derivado semisintético de la Kanamicina (que a su vez había sido aislada en 1957) llamado Amikacina.

A pesar de que el uso de estos antibióticos es un poco controvertido por sus efectos tóxicos (principalmente oto y nefrotoxicidad), siguen siendo una herramienta muy útil en paciente con infecciones serias que amenacen su vida.

En esta sesión usted revisará las caracterísiticas químicas, farmacológicas y terapéuticas de estos antibióticos y aprendera en que casos se justifica su uso y cual es la dosificación óptima para cada caso.


Química


Los aminoglucósidos son antibióticos semisintéticos obtenidos de cultivos de Estreptomyces o Micronospora. Estos antibióticos contienen 1 o 2 aminoazúcares glicosilados unidos a un núcleo central de hexosa (mas exactamente aminociclitol).

La Estreptidina es el núcleo central de la Estreptomicina, mientras que la 2-deoxiestreptamina es el núcleo que se encuentra en la Amikacina, Gentamicina, Kanamicina, Neomicina y la Tobramicina.

En cuanto a su estructura es importante recalcar que son antibióticos hidrofílicos (polares) lo cual tiene las siguientes implicaciones:

1. Tienen mala absorción entera 2. Tienen mala penetración por la barrera hematoencefálica 3. Por su carácter polar, tienen mala penetración por membranas biológicas.

Los Aminoglicósidos se encuentra comercialmente disponibles como sales de sulfato que moderadamente solubles en agua.

En general los Aminoglicósidos son estables en un pH de 2-11 y son mas activos en un pH alcalino. Los derivados de la 2-deoxiestreptamina resisten el calor, pero la Estreptomicina sino lo es y por esta razón no se debe meter en un autoclave.

Los aminoglicósidos puede ser incompatibles con algunas drogas, incluyendo algunos betalactámicos; por esta razón se debe verificar la compatibilidad de estos agentes antes de administrarlos conjuntamente.


 

 

 


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