Clase de:

"Agonistas y Antagonistas de Opiaceos."


Introducción:

El término opiáceo se usa para designar un grupo de drogas que son semejantes al opio o a la morfina por sus propiedades.

Se utilizan generalmente como analgésicos, pero poseen muchos otros efectos farmacológicos. Interactúan con varios receptores estrechamente relacionados y comparten algunas propiedades de ciertos péptidos naturales, como las encefalinas, endorfinas y dinorfinas (ver mas adelante).

Todas estas sustancias se emplean principalmente en el control del dolor, pero su uso conlleva el peligro de crear dependencia física y psíquica. Hasta ahora, no existen medicamentos eficaces contra el dolor intenso que no produzcan dependencia. Así estas sustancias continúan siendo los agentes más valiosos en el control del dolor.


Historia de los opiáceos:


Los efectos psicológicos del opio eran conocidos por los sumerios. La primera referencia indudable al "jugo de la amapola" es de la época de Teofrasto en el Siglo III A.C., la palabra opio se deriva del griego que quiere decir "jugo" pues la droga se obtiene de la secreción lechosa de la cápsula de la amapola, "Papaver Somniferum" originaria de Asia Menor.

Los médicos árabes conocían bien los usos del opio y lo llevaron a la china donde se empleo para tratar las disenterias.

Paracelso en el siglo XVI la volvió a popularizar en Europa en donde se había desacreditado por su toxicidad. La denomino laudano (del latín LADARE Alabanza) este nombre aún subsiste para la tintura de opio, y el nombre paregórico se le da al extracto alcanforado de opio.

El médico Ingles Sudenham la llevó a Gran Bretaña en 1680 y escribió : "Entre los remedios que Dios todo poderoso se ha dignado dar al hombre para aliviar sus sufrimientos, ninguno es tan universal y eficaz como el opio".

A mediados del Siglo XVII Chung Cheu, último emperador de la dinastía Ming en China, prohibió fumar tabaco, en su lugar se fumaba el opio. En 1840, el emperador Rao Kuang decretó la prohibición de fumar opio y este fue un factor que ocasionó las denominadas guerras del opio.

En Europa la disponibilidad del opio produjo un cierto grado de abuso, pero el problema nunca fue tan prevalente ni tan socialmente destructivo como el abuso del alcohol.

El opio contiene más de 20 alcaloides diferentes. En 1806, el alemán Seturner aisló y describió un alcaloide del opio al que llamó Morphina (según el Dios Griego de los sueños Morfeo).

El descubrimiento de otros alcaloides del opio siguió a la morfina (codeína por Robiquet en 1835). A mediados del Siglo XIX, se generalizó el uso de los alcaloides puros en lugar de preparados de opio crudo.

La invención de la jeringa hipodérmica y el uso parenteral de la morfina dieron origen a una variedad más grave de adicción. En estados Unidos el alcance del problema de la adicción se acentuó con la llegada de los trabajadores chinos que fumaban opio ; con el uso generoso de la morfina entre los soldados heridos en la guerra civil y por la disponibilidad incontrolada del opio que prevaleció hasta principios de este Siglo (Musto 1973).

En 1967 se había llegado a la conclusión que las interacciones de las drogas tipo morfina, antagonistas y las agonistas - antagonistas se podían explicar mejor postulando la existencia de más de un tipo de receptor para los opiáceos.

En 1973 Goldstein y otros grupos de investigadores describieron en forma independiente sitios de fijación en el sistema nervioso del mamífero.

En 1975 Hughes y Kosterbnitz aislaron, en el encéfalo de cerdo, dos pentapéptidos que exhibían acciones de tipo mófinico en el ileón de cobayo y que erán antagonizados por la naloxona.

En el mismo año Golsdstein y Aranov descubrieron la presencia de sustancias peptídicas con actividad opiácea en el hipófisis y en poco tiempo se comprobó que existen 3 familias de péptidos opiáceos y múltiples categorías de receptores para los opiáceos. Estos adelantos fueron reseñados por Bloom (1983).

En esta sesión estudiaremos la morfina y los principales derivados opiáceos que existen.


 

 

 


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