Clase de:

"Introducción a la Neuropsicofarmacología -
Medicación Antiepiléptica."


Tratamiento farmacológico de la Epilepsia:



Fenitoina (Epamín):

La Fenitoína es un agente primario para todos los tipos de epilepsia excepto las crisis de ausencia. Ha sido estudiada desde el punto de vista clínico y de laboratorio mas que cualquier otro compuesto antiepiléptico. Este medicamento es muy bueno para las crisis focales, las generalizadas y las focales que se generalizan.

La Fenitoína ejerce su actividad antiepiléptica sin causar depresión general del SNC. Este fármaco tiene la capacidad de limitar el desarrollo de la actividad máxima de las crisis y reducir la propagación de estas desde el foco activo.

La Fenitoina puede inducir una remisión completa de las crisis tónico-clónicas y de ciertas crisis parciales pero no elimina completamente el aura sensitiva u otros signos prodrómicos


Mecanismo de acción

La fenitoina ejerce un efecto estabilizador sobre las membranas excitables de diversas células, incluyendo neuronas y miocitos cardíacos. Este fármaco impide la entrada de Sodio (Na+) a la célula y por ende su despolarización, mediante la inhibición de los canales de Sodio voltaje - dependientes.

Como resultado, la fenitoína suprime los episodios de descarga neuronal repetitiva que son inducidos por pasaje de una corriente intracelular. A altas concentraciones este fármaco retarda la salida del potasio y además reduce la magnitud y la duración de los potenciales dependientes de Calcio.

La fenitoina se une a las proteínas en un 90% y viene en presentación por vía oral y por vía I.V.


Presentación:

Oral: tab x 100 mg
I.V.: amp. x 250 mg


Dosis Terapéuticas: 300 - 400 mg

Cuando se utiliza la fenitoina, se deben medir niveles sanguíneos del fármaco, ya que cuando se alcanzan niveles mayores de 400 mg, los metabolitos inhiben la Citocromo P 450 y el paciente puede intoxicarse.

Por esta razón se puede afirmar que tienen un pequeño rango de acción. Es decir que la ventana terapéutica es muy pequeña.


Dosis por vía oral: 3 - 5 mg / kg

Dosis de Impregnación: por vía IV (12 - 15 mg / kg), a una tasa de 50 mg / min, durante 20 minutos, en solución salina.

Por ejemplo para impregnar a un paciente de 70 kg, se utilizan 4 ampollas de 250 mg diluidas en 500 ml de solución salina.

La Fenitoina tiene una vida media de 12 - 24 horas.

Notas:

1. Se denomina "Status Convulsivo" a una Crisis Convulsiva que dura mas de 20 minutos.

2. La Fenitoina no actua inmediatamente sino que tiene una latencia de 15 minutos. Por esta razón cuando se usa toca acompañarla con otro anticonvulsivante de acción rápida (Generalmente se combina con benzodiacepinas).


Efectos Secundarios

* Arrítmias Cardíacas (Inclusive paro)
* Atrofia Cerebelosa (Aunque es discutido)
* Hiperplasia Gingival
* Hirsutismo
* Anemia Megaloblástica
* Hipocalemia
* Alteración en el mecanismo de la vitamina K (Aumento en los niveles de Warfarina)
* Linfadenopatías Múltiples
* Sindrome lupus like


Carbamazepina: (Tegretol)

* Actua también a nivel de los canales de los canales de Sodio.

* Tiene una unión a proteinas del 60%

* Viene en tabletas de 200 - 400 mg.

* Dósis Terapéutica: 10 - 25 mg / kg

* Dósis usual: 600 mg

- Lo malo es que tiene autoinducción enzimática. Los metabolitos actúan sobre las enzimas microsomales, aumentando la degradación de la carbamazepina y por esta raón es necesario aumentar progresivamente las dósis.

Efectos Secundarios

* Somnolencia
* Sindrome Cerebeloso
* Coma
* Leucopenia
* Anemia Megaloblástica


Se usa en las crisis focales, generalizadas y no en ausencias.


Acido Valpróico

* Actua también en los canales del Sodio
* Se usa para las ausencias
* Produces nauseas, vómito e irritabilidad



Benzodiazepinas - Barbitúricos

* Actúan a nivel del receptor de Gaba, elcual abre canales de Cloro e hiperpolarizan la célula
* Producen potenciales inhibitorios postsinápticos


1. Barbitúricos: Fenobarbital

2. Benzodiazepinas:

* Clonazepam (Rivotril)
* Diazepam
* Lorazepam (Ativan)
* Midazolam (Dormicum)


* Los Barbitúricos son de elección en crisis focales y generalizadas.
* Se usan en niños en convulsiones febriles


Dósis: 100 mg
Vida Media: 100 Horas


* Las Benzodiazepinas sirven como coadyuvantes para las crisis convulsivas.
* Pueden producir tolerancia
* Pueden producir paro respiratorio


 

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