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Clase de:
"Antinflamatorios No Esteroideos -
Aines en dolor, inflamación y fiebre."
Efecto antiinflamatorio:
La acción antiinflamatoria de la aspirina se cree que se debe a la inhibición periférica de la síntesis de prostaglandinas, sin embargo la aspirina puede también inhibir la acción y la síntesis de otros mediadores de la inflamación.
La aspirina acetila la COX-1 y la COX-2. Se piensa que COX-2 es la vía más importante de la respuesta inflamatoria puesto que COX-2 es inducible por citoquinas mientras la COX-1, no. La inhibición de la COX-2 por la aspirina deprime la producción de las prostaglandinas de la serie de E y F.
Estas prostaglandinas inducen vasodilatación y aumentan la permeabilidad tisular, que a su vez, promueve el influjo de líquidos y leucocitos. Estos fenómenos favorecen la aparición de los síntomas clásicos de la inflamación: edema, rubor, calor y dolor.
La aspirina no solo disminuye la permeabilidad, sino que puede también reduce la liberación de enzimas lisosómicas destructoras.
Efecto analgésico:
La Aspirina es muy efectiva para reducir el dolor de intesidad leve a moderada. Ella controla el dolor de varios orígenes tales como: muscular, vascular, dental, postparto, por artritis o bursitis.
Se cree que las propiedades analgésicas de la Aspirina se deben a sus acción periférica (inhibiendo la inflamación), sin embargo es probable que tenga efectos a nivel del SNC (en sitios subcorticales). La inhibición de prostaglandinas también disminuye la percepción del dolor.
Efecto antipirético:
La fiebre se debe a la producción de prostaglandinas en el Sistema Nervioso Central (por pirógenos bacterianos por ejemplo) y la acción de la interleuquina 1 en el hipotálamo (que la liberan los macrófagos durante la inflamación). La aspirina bloquea ambas vías y favorece la disipación de calor por vasodilatación.
Efecto antiplaquetario:
La aspirina afecta la hemostasia. Dosis bajas de aspirina (alrededor de 80 mg) producen aumentan levemente el tiempo de sangría, que se dobla si la administración se continúa por una semana.
Este cambio se explica por la inhibición de la agregación plaquetaria secundaria a una inhibición de la síntesis del tromboxano A2.
Debido a su acción irreversible, la aspirina inhibe la agregación plaquetaria hasta por 8 días, tiempo necesario hasta que se forman las plaquetas nuevas. Este fenómeno se debe tener en cuenta cuando se lleva a un paciente a cirugía.
El efecto de la aspirina tiene una duración mas larga muchos otros compuestos que inhiben la agregación de la plaqueta tal como la ticlopidina y el dipiridamol.
Efectos Adversos:
Gastrointestinales:
Las molestias gastrointestinales ocurren en 2 al 10% de los individuos sanos que reciben dosis normales de aspirina para el control del dolor o la fiebre. Ahora 10 al 30% de los individuos que reciben dosis mayores de 3,6 gr/día y 30 al 90% de pacientes con gastritis o duodenitis previa.
Estas molestias se pueden disminuir si la Aspirina se toma con la comida o un vaso de agua. La fracción no ionizada de la Aspirina es la que tiene la capacidad de lesionar la mucosa gástrica cuando es absorvida. De esta forma elevando el pH gástrico con se puede limitar este daño.
La gastritis inducida por la Aspirina también se debe a la inhibición de las prostaglandinas protectoras de la mucosa gástrica.
La hemorragia de vías altas inducida por la Aspirina generalmente está asociada a una gastritis erosiva previa y puede ser tratada con antagonistas H2.
Sistema Nervioso Central:
Con dosis mayores a 30 mg/dl, los pacientes pueden experimentar "salicilismo". Este sindrome consiste en tinitus, disminución de la agudeza auditiva y vertigo reversible con reducción de la dosis.
Este sindrome se presenta cuando se administran tratamientos con dosis antiinflamatorias ( 3 - 4 gr / día ) a largo plazo
Dosis mayores causan hiperpnea con un efecto directo sobre la médula y puede ocurrir alcalosis respiratoria. Posteriormente se produce acidosis por acumulación de derivados del àcido salicílico y depresión del centro respiratorio.
Otros efectos adversos
- En dosis diarias de 2 g o menos, la Aspirina aumenta los niveles de ácido úrico. Sin embargo dosis mayores a 4 g lo disminuyen.
- Puede causar una hepatitis leve y asintomática, especialmente en pacientes con Lupus o Artritis reumatoidea de base.
- Puede disminuir la tasa de filtración glomerular en pacientes con una enfermedad renal de base.
- Reacciones de hipersensibilidad por la ingestión de aspirina se han reportado en pacientes con asma o polipos nasales. También puede estar asociada a broncoconstricción y shock.
- Este medicamento esta contraindicado en pacientes con hemofilia.
- No se recomienda en mujeres embarazadas.
- Aunque los estudios no son conclusivos, no se usa mucho en niños por su asociación al sindrome de Reye.
Toxicidad por sobredosis:
No son infrecuentes las intoxicaciones por Aspirina, principalmente en niños, ya que es uno de los medicamentos que comunmente se mantienen en casa. Además es la droga que mas se vende sin prescripción médica.
Cuando ocurre una sobredosis, se recomienda realizar un lavado gástrico. La hipertermia que se produce debe ser tratado con medidas físicas. Es importante mantener buenos volúmenes urinarios y tratar las alteraciones ácido - básicas.
Cuando la intoxicación es muy severa, puede ser necesaria la ventilación mecánica. Por otra parte el bicarbonato de Sodio se puede utilizar para alcalinizar la orina y aumentar la excreción del fármaco (se aumenta la fracción ionizada).
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